Hipnotika dan Sedativa/Ansietas

Makalah spesialit obat...........

Hipnotik

Kebutuhan akan tidur dapat dianggap sebagai suatu perlindungan dari organisme untuk menghindari pengaruh yang merugikan tubuh karena kurang tidur. Tidur yang baik, cukup dalam dan lama, adalah mutlak untuk regenerasi sel-sel tubuh dan memungkinkan pelaksanaan aktivitas pada siang hari dengan baik. Efek terpenting yang memengaruhi kualitas tidur adalah penyingkatan waktu menidurkan, perpanjangan masa tidur dan pengurangan jumlah periode terbangun.

Insomnia atau sukar tidur dapat diakibatkan oleh banyak gangguan fisik, misalnya batuk, rasa nyeri, migrain atau sesak napas. Insomnia juga dapat disebabkan oleh penggunaan alkohol berlebihan dan terutama kofein yang terdapat dalam kopi, teh, coklat dan minuman kola. Juga beberapa jenis obat bisa mengganggu fisiologis tidur mis. Analgetika ( yang mengandung kofein), anoreksansia, glukokortikoida, agonis dopamin, beta-blockers dan beberapa obat psikotropik.

Upaya non obat perlu dicoba, dengan mengingat kemungkinan penyebabnya. Kalau memang harus menggunakan obat, diusahakan pemakaiannya tidak terus-menerus. Penggunaan berulangkali dapat menimbulkan toleransi dan ketergantungan. Insomnia kronik dapat disebabkan oleh kelainan psikiatrik seperti cemas, depresi, penyalahgunaan obat dan alkohol. Pengobatan kelainan psikiatrik dengan menggunakan amitriptilin yang diberikan malam hari, sudah mampu untuk mempermudah tidur.

Penggunaan untuk pasien anak hanya kalau betul-betul diperlukan. Penggunaan pada usia lanjut dihindari karena mempunyai resiko ataksia dan bingung sehingga mudah terjatuh dan akan mencederai dirinya.

Penggolongan Obat

• Benzodiazepin

Beberapa obat golongan benzodiazepin dipakai sebagai hipnotik. Obat-obat yang bekerja lama ialah nitrazepam, flunitrazepam, dan flurazepam. Obat-obat tersebut dapat mempunyai efek kumulatif. Obat-obat yang bekerja jangka pendek ialah : loprazolam, lormetazepam, dan temazepam. Obat-obat tersebut lebih sering menimbulkan gejala putus obat. Benzodiazepin ansiolitik seperti diazepam yang diberikan malam hari dosis tunggal, dapat juga berperan sebagai hipnotik.

• Nitrazepam

Indikasi : insomnia, gangguan tidur dengan berbagai sebab (penggunaan jangka pendek).

Peringatan : hamil, menyusui, penyakit pernapasan, kelemahan otot, riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol, kelainan kepribadian yang jelas, gangguan faal hati dn ginjal, gangguan kemampuan mengemudi dan menjalankan mesin.

Kontra Indikasi : depresi pernapasan, miastenia gravis, kondisi fobi atau obsesi, psikosis kronik, gangguan hati berat.

Efek samping : ataksia dan bingung terutama pada pasien usia lanjut, vertigo, amnesia, ketergantungan.

Dosis : 5-10 mg sebelum tidur; usia lanjut 2,5-5 mg; anak tidak dianjurkan.

Sediaan yang beredar ( nitrazepam, dumolid, mogadon)

• Kloralhidrat

Indikasi : insomnia (penggunaan jangka pendek)

Peringatan : dapat menimbulkan ketergantungan, penyakit pernapasan, riwayat penyalahgunaan obat dan alkohol, gangguan kepribadian yang jelas, hamil, menyusui, pada kasus usia lanjut dan debil dosis dikurangi, hindari pemakaian lama dan pemutusan obat mendadak, hindari kontak dengan kulit dan selaput lendir.

Kontaindikasi : penyakit jantung berat, gangguan faal hati dan ginjal yang jelas, gastritis, hamil dan menyusui.

Efek samping : iritasi lambung, distensi abdominal dan flatulensi, ruam kulit, kemudian nyeri kepala, ketonuria, eksitasi, delirium, ketergantungan pada pemakaian jangka lama, gangguan ginjal dan hati, hipotensi.

Dosis : insomnia 0,5 – 1 g ( maksimal 2 g) dengan minum banyak air pada waktu sebelum tidur. Anak 30-50 mg/kg sampai maksimal dosis tunggal 1 g.

Sediaan yang beredar : kloralhidrat.

Ansiolitik atau sedativ.

Ansiolitik Benzodiazepin sebagai ansiolitik efektif dalam menghilangkan ansietas dan banyak digunakan. Dipakai untuk gejala-gejala yang berkaitan dengan stress, tidak bahagia atau penyakit fiisk minor. Obat-obat tersebut tidak boleh digunakan untuk mengobati depresi, kondisi fobia, obsesi atau psikosis kronik. Pada anak-anak pengobatan ansiolitik hanya boleh digunakan untuk menghilangkan ansietas akut (dan insomnia yang terkait) yang disebabkan oleh rasa takut misalnya sebelum operasi.

Pengobatan ansiolitik dipakai dengan dosis serendah mungkin dan waktu sejangka pendek mungkin. Ketergantunga terutama terjadi pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan alkohol atau obat dan gangguan kepribadian yang jelas.

Ansiolitk terutama benzodiazepin juga dikenal sebgai trankuiliser minor. Istilah ini tidak tepat oleh karena bukan hanya berbeda dngan obat antipsikotik (trankuiliser mayor) bahkan penggunaanya pun sama sekali tidak berarti minor. Antipsikosis pada dosis rendah kadang-kadang dipakai pada ansietas yang berat untuk kerja sedasinya akan tetapi penggunaan jangka panjang harus dihindarkan utuk menghindari resiko terjadinya tardive dyskinesia.

• Benzodiazepin

Benzodiazepin dipakai untuk pemakaian jangka pendek pada ansietas yang berat. Kerja yang panjang dimiliki oleh : diazepam, alprazolam, bromazepam, klordiazepoksid, klobazam dan klorazepat. Kerja jangka pendek dimiliki oleh : lorazepam dan oksazepam dipakai pada pasien dengan gangguan hati tetapi mempunyai resiko besar pada pemutusan obat.

Diazepam dan lorazepam kadang-kadang dipakai secara i.v. untuk mengendalikan panik. Pemakaian i.m. tidak lebih menguntungkan dibandingkan pemakaian oral.

• Diazepam

Indikasi : pemakaian jangka pendek pada ansietas atau insomnia, tambahan pada putus alkohol akut, status epileptikus, kejang demam, spasme otot.

Peringatan : dapat mengganggu kemampuan mengemudi atau mengoperasikan mesin, hamil, menyusui, bayi, usia lanjut, penyakit hati dan ginjal, penyakit pernapasan, kelemahan otot, riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol, kelainan kepribadian yang nyata, kurangi dosis pada usia lanjut dan debil, hindari pemakaian jangka panjang, peringatan khusus untuk injeksi i.v. porfiria.

Kontraindikasi : depresi pernapasan, gangguan hati berat, miastenia gravis, insufisiensi pulmoner akut, kondisi fobia dan obsesi, psikosis kronik, glaukoma sudut sempit akut, serangan asma akut, trimester pertama kehamilan, bayi prematur; tidak boleh digunakan sendirian pada depresi atau ansietas dengan depresi.

Efek samping : mengantuk, kelemahan otot, ataksia, reaksi paradoksikal dalam agresi, gangguan mental, amnesia, ketergantungan, depresi pernapasan, kepala terasa ringan hari berikutnya, bingung. Kadng-kadang terjadi: nyeri kepala, vertigo, hipotensi, perubahan salivasi, gangguan saluran cerna, ruam, gangguan penglihatan, perubahan libido, retensi urin, dilaporkan juga kelainan darah dan sakit kuning, pada injeksi i.v. terjadi : nyeri, tromboflebitis dan jarang apneu atau hipotensi.

Dosis oral : ansietas 2 mg 3 kali/hari, dinaikkan bila perlu sampai 15-30 mg/hari dalam dosis terbagi. Untuk usia lanjut atau debil dosis setengahnya. Insomnia yang disertai ansietas 5-15 mg sebelum tidur.

 Injeksi i.m. atau i.v. lambat ( kedalam vena yang besar dengan kecepatan tidak lebih dari 5 mg/menit) untuk ansietas akut berat, pengendalian serangan panik akut, dan putus alkohol akut: 10 mg diulangi bila perlu setelah tidak kurang dri 4 jam. Dengan melalui rektal sebagai larutan ansietas akut dan agitasi : 10 mg (usia lanjut 5 mg) diulang setelah 5 menit bila perlu. Untuk ansietas apabila pemberian oral tidak dapat dilakukan obatdiberikan melalui rektum sebagai supositoria : 10-30 mg (dosis lebih tinggi terbagi).

Sediaan yang beredar : diazepam, lovium, mentalium, paralium, stesolid, trankinon, valium, validex, valisanbe.

• Alprazolam

Indikasi : ansietas

Peringatan, indikasi dan efek samping : lihat diazepam.

Dosis : 250-500 mcg 3 kali sehari (usia lanjut atau debil 250 mcg 2-3 kali sehari). Naikkan bila perlu sampai total 3 mg/ hari. Untuk anak tidak dianjurkan.

Sediaan yang beredar : xanax

Obat –obat lain untuk ansietas : bromazepam, klordiazepoksid, klobazam, kalium klorazepat, lorazepam, buspiron HCl, meprobamat,.

• Barbiturat

Barbiturat yang kerjanya sedang hanya digunakan pada pengobatan insomnia yang sulit diobati dan berat, pada pasien-pasien yang sebelumnya telah mendapat barbiturat. Obat golongan ini dihindari pada usia lanjut. Barbituran kerja lama yaitu : fenobarbital dn metilfenobarbital, kadang-kadang masih bermanfaat pada kasus epilepsi. Barbiturat yang kerjanya jangka pendek yakni metoheksiton dan tiopenton, digunakan dalam anestesia.

Indikasi : insomnia yang sulit diobati dan berat pada pasien yang pernah mendapat barbiturat.

Peringatan : hindari penggunaan sedapat mungkin; ketergantungan dan toleransi mudah terjadi. Pemutusan obat tiba-tiba dapat menimbulkan gejala putus serius ( sampai menimbulkan kematian). Dosis ulangan dapat menimbulkan kumulasi dan dapat menimbulkan sedsi berlebihan; perhatian juga pada penyakit pernapasan, penyakit ginjal, gangguan hati.

Kontraindikasi : insomnia yang disebabkan oleh nyeri, porfiria, hamil, menyusui, hindari pada anak, dewasa muda, usia lanjut, pasien debil, dan juga pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.

Efek samping : hangover dengan mengantuk, pusing, ataksia, depresi pernapasan, reaksi hipersensitivitas, nyeri kepala, terutama pada usia lanjut; eksitasi paradoksikal dan bingung kadang-kadang terjadi mendahului tidurnya.