Obat Tetes Mata

Makalah teknologi dan formulasi sediaan steril..........

BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Mata merupakan organ yang peka dan penting dalam kehidupan, terletak dalam lingkaran bertulang berfungsi untuk member perlindungan maksimal dan sebagai pertahanan yang baik dan kokoh. Penyakit mata dapat dibagi menjadi 4 yaitu, infeksi mata, iritasi mata, mata memar dan glaucoma. Mata mempunyai pertahanan terhadap infeksi karena secret mata mengandung enzim lisozim yang menyebabkan lisis pada bakteri dan dapat membantu mengeleminasi organism dari mata. Obat mata dikenal terdiri atas beberapa bentuk sediaan dan mempunyai mekanisme kerja tertentu. Obat mata dibuat khusus. Salah satu sediaan mata adalah obat tetes mata. Obat tetes mata ini merupakan obat yang berupa larutan atau suspensi steril yang digunakan secara local pada mata.

Karena mata merupakan organ yang paling peka dari manusia maka pembuatan larutan obat mata membutuhkan perhatian khusus dalam hal toksisitas bahan obat, nilai isotonisitas, kebutuhan akan dapar, kebutuhan akan pengawet, sterilisasi dan kemasan yang tepat. Hal-hal yang berkaitan dengan syarat tersebut akan dibahas lebih lanjut dalam makalah ini.

1.2 Tujuan

Penulisan makalah ini bertujuan untuk mengetahui lebih lanjut mengenai sediaan tetes mata dan persyaratan-persyaratan untuk obat tetes mata serta untuk memenuhi tugas mata kuliah Teknologi dan Formulasi Sediaan Steril.

1.3 Manfaat

Dalam pembahasan makalah ini dapat memberikan manfaat dalam memahami lebih lanjut mengenai obat tetes mata baik itu larutan maupun suspense.

BAB II

I S I

GUTTAE OPTHALICAE

(OBAT TETES MATA)

Obat tetes mata adalah  sediaan steril berupa larutan atau suspense, digunakan untuk mata dengan cara meneteskan obat pada selaput lendir mata disekitar kelopak mata dan bola mata. Sediaan ini diteteskan kedalam mata sebagai antibacterial, anastetik, midriatik, miotik, dan antiinflamasi.

Untuk membuat sediaan yang tersatukan, maka kita perlu memperhatikan beberapa faktor persyaratan berikut :

1.      Harus steril atau bebas dari mikroorganisme

Pemakaian tetes mata yang terkontaminasi mikroorganisme dapat terjadi rangsangan berat yang dapat menyebabkan hilangnya daya penglihatan atau terlukanya mata sehingga sebaiknya dilakukan sterilisasi atau menyaring larutan dengan filter pembebas bakteri.

2.      Sedapat mungkin harus jernih

Persyaratan ini dimaksudkan untuk menghindari rangsangan akibat bahan padat. Filtrasi dengan kertas saring atau kain wol tidak dapat menghasilkan larutan bebas partikel melayang. Oleh karena itu, sebagai material penyaring kita menggunakan leburan gelas, misalnya Jenaer Fritten dengan ukuran pori G 3 – G 5.

3.      Harus mempunyai aktivitas terapi yang optimal

Harga pH mata sama dengan darah, yaitu 7,4. Pada pemakaian tetesan biasa, larutan yang nyaris tanpa rasa nyeri adalah larutan dengan pH 7,3-9,7. Namun, daerah pH 5.5-11.,4, masih dapat diterima. Pengaturan pH sangat berguna untuk mencapai rasa bebas nyeri, meskipun kita sangat sulit merealisasikannya.

Pendaparan merupakan salah satu cara untuk mempertahankan pH larutan tetes mata. Penambahan dapar dalam pembuatan obat mata harus didasarkan pada beberapa pertimbangan tertentu. Air mata normal memiliki pH lebih kurang 7,4 dan mempunyai kapasitas dapar tertentu. Secara ideal obat tetes mata harus mempunyai pH yang sama dengan larutan mata, tetapi hal ini tidak selalu dapat dilakukan karena pada pH 7,4 banyak obat yang tidak cukup larut ataupun tidak stabil pada pH 7,4. Oleh karena itu system dapar harus dipilih sedekat mungkin dengan pH fisiologis yaitu 7,4 dan tidak menyebabkan pengendapan atau mempercepat kerusakan obat. Jika harga pH yang di tetapkan atas dasar stabilitas berada diluar daerah yang dapat di terima secara fisiologis, maka kita wajib menambahkan larutan dapar dan melakukan pengaturan pH melalui penambahan asam atau basa.

Pembuatan obat mata dengan system dapar mendekati ph fisiologis dapat dilakukan dengan mencampurkan secara aseptik larutan obat steril dengan larutan dapar steril. Walaupun demikian, perlu diperhatikan mengenai kemungkinan berkurangnya kestabilan obat pada pH yang lebih tinggi, pencapaian dan pemeliharaan sterilitas selama proses pembuatan. Berbagai obat, bila didapar pada pH yang dapat digunakan secara terapeutik, tidak akan stabil dalam larutan untuk jangka waktu yang lama sehingga sediaan ini dibuat dalam bentuk sediaan akan direkonstitusikan segera sebelum digunakan. Tujuan pendaparan obat tetes mata adalah :

a.       Mengurangi rasa sakit

b.      Menjaga stabilitas obat dala larutan

c.       Control aktivitas terapetik

4.      Harus tidak mengiritasi dan tidak menimbulkan rasa sakit pada mata, maka dikehendaki sedapat mungkin harus isotonis.

Karena kandungan elektrolit dan koloid di dalamnya, cairan air mata memiliki tekanan osmotik, yang nilainya sama dengan darah dan cairan jaringan. Besarnya adalah 0,65-0,8 M Pa (6,5-8 atmosfir), penurunan titik bekunya terhadap air 0,52⁰K atau konsentrasinya sesuai dengan larutan natrium klorida 0,9% dalam air.

Cairan mata isotonis dengan darah dan mempunyai nilai isotonis sesuai dengan larutan NaCl P 0,9%. Sediaan tetes mata sebaiknya dibuat mendekati isotonis agar dapat diterima tanpa rasa nyeri dan tidak dapat menyebabkan keluarnya air mata, yang dapat mencuci keluar bahan obatnya. Larutan hipertonis relatif lebih dapat diterima dari pada hipotonis.

Beberapa larutan obat mata perlu hipertonik untuk meningkatkan daya serap dan enyediakan kadar vahan aktif yang cukup tinggi untuk menghasilkan efek obat yang cepat dan efektif. Apabila larutan obat seperti ini digunakan dalam jumlah kecil, pengenceran dengan air mata cepat terjadi sehingga rasa perih akibat hipertonisnya hanya sementara. Tetapi penyesuaian isotonisitas oleh pengenceran dengan air mata tidak berarti, jika digunakan larutan hipertonik dalam jumlah besar untuk membasahi mata. Jadi yang penting adalah larutan obat mata sebisa mungkin harus endekati isotonik. Untuk membuat larutan mendekati isotonis, dapat digunakan medium isotonis atau sedikit hipotonis, umumnya digunakan natrium-klorida (0,7-0,9%) atau asam borat (1,5-1,9%) steril.

5.      Zat pengawet dala larutan tetes mata

Syarat zat pengawet bagi larutan obat tetes mata:

1.      Harus bersifat bakteriostatik dan fungistatik. Terutaa sifat bakteriostatik terhadap pseudomonas aeruginosa, karena sangat berbahaya pada mata yang terinfeksi.

2.      Harus tidak mengiritasi  jaringan mata, kornea, dan konjungtiva

3.      Harus kompatibel dengan bahan obat

4.      Tidak menimbulkan alergi

5.      Dapat mempertahankan aktivitasnya dalam kondisi normal

Tipe zat pengawet yang dianjurkan untuk larutan obat tetes mata ada 4 macam :

a.       Esters dari p-hidroksi as.benzoat, terutama nipagin dan nipasol

b.      Senyawa merkuri organic, seperti fenil merkuri nitrat, timerosol

c.       Zat pembasah kationik seperti, benzalkonium khlorid dan setil peridinium klorid

d.      Derivate alcohol seperti, klorbutanol, fenil etil alcohol

6.      Viskositas dalam larutan mata

Tetes mata dalam air mempunyai kekurangan karena dapat ditekan keluar dari saluran konjungtiva oleh gerakan pelupuk mata. Namun, melalui peningkatan viskositas tetes mata dapat mencapai distribusi bahan aktif yang lebih baik didalam cairan dan waktu kontak yag lebih panjang. Viskositas diperlukan agar larutan obat tidak cepat dihilangkan oleh air mata serta dapat memperpanjang lama kontak dengan kornea, dengan demikian dapat mencapai hasil terapi yang besar. Biasanya yang digunakan untuk enaikkan viskositas ialah CMC dengan kadar 0,25-1%.

Viskositas sebaiknya tidak melampaui 49-50 mPa detik (40-50 cP) sebab jika tidak, maka akan terjadi penyumbatan saluran air mata. Kita memakai larutan dengan harga viskositas 5-15 mPa detik (5-15 cP).

7.      Surfaktan dalam pengobatan mata

Surfaktan sering digunakan dala larutan mata karena mempunyai fungsi sebagai zat pembasah atau zat penambah penetrasi.

Efek surfaktan adalah :

a.       Menaikkan kelarutan, hingga menaikkan kadar dari obat kontak dengan mata.

b.      Menaikkan penetrasi ke dalam kornea dan jaringan lain

c.       Memperlama tetapnya obat dalam konjungtiva, pada pengenceran obat oleh air mata.

Surfaktan yang sering digunakan adalah benzalkonium-klorid 1 : 50.000 jangan lebih dari 1 : 3000. Surfaktan lain juga yang dipakai adalah benzalkonium klorid, duponal M.E dan aerosol OT atau OS. Pemakaian surfaktan jangan lebih dari 0,1%. Lebih encer lebih baik.

8.      Pewadahan

Wadah untuk larutan mata, larutan mata sebaiknya dibuat dalam unit kecil, tidak pernah lebih besar dari 15 ml dan lebih disukai yang lebih kecil. A botol 7,5 ml adalah ukuran yang menyenangkan untuk penggunaan larutan mata. Penggunaan wadah kecil memperpendek waktu pengobatan akan dijaga oleh pasien dan meminimalkan jumlah pemaparan kontaminan.

Suspensi obat mata

Pembuatan suspensi dapat dilakukan jika obat tidak larut dalam peyangga yang cocok. Misalnya kortikosteroid. Syarat utama suspensi air atau minyak adalah ukuran partikel yang sangat dibatasi. Pada dasarnya, suspensi menggunakan serbuk yang telah dimikronisasi untuk menghindari terjadinya rangsangan pada mata. Ukuran partikel pada mata <30 nm. Untuk menstabilkan suspensi, kita tambahkan viskositas. Suspense obat ata tidak boleh digunakan bila terjadi massa yang mengeras atau penggumpalan.

Penggolongan obat mata berdasarkan farmakologi

1.      Obat mata sebagai anti-infektif dan antiseptik

Contohnya :

Albucetine eye drop 5 ml, 10 ml, 15 ml, dan oint 3,5 g

2.      Obat mata mengandung corticosteroid

Contohnya :

Celestone eye drop 5 ml

3.      Obat mata sebagai antiseptik dengam corticosteroid

Contohnya :

Cendo Xitrol 5 ml dan 10 ml

4.      Obat mata mempunyai efek midriatik

Contohnya :

Cendo Tropine 5 ml, 10 ml dan 15 ml

5.      Obat mata mempunyai efek miotik

Contohnya :

Cendo Carpine 5 ml, 10 ml dan 15 ml

6.      Obat mata mempunyai efek glaukoma

Contohnya :

Isotic Adretor 5 ml

7.      Obat mata mempunyai efek lain

Contohnya :

Catarlent eye drop 15 ml

Keuntungan obat tetes mata :

1.       Larutan mata memiliki kelebihan dalam hal homogeny, bioavailabilitas, dan kemudahan penanganan.

2.       Suspense mata memiliki kelebihan dimana adanya partikel zat aktif dapat memperpanjang waktu tinggal pada mata sehingga meningkatkan waktu terdisolusinya oleh air mata, sehingga terjadi peningkatan bioavailabilitas dan efek terapinya.

3.      Tidak menganggu penglihatan ketika digunakan

Kerugian obat tetes mata :

Kerugian yang prinsipil dari larutan mata adalah waktu kontak yang relatif singkat antara obat dan permukaan yang terabsorsi.

BAB III

PENUTUP

3.1 Kesimpulan

Dari pembahasan diatas dapat dilihat bahwa obat tetes mata harus lah :

a.       steril

b.      bebas dari partikel tersuspensi kecuali bentuk suspense

c.       sedapat ungkin isotonis dan isohidris

d.      Dibufer

e.       Dalam  wadah kecil, praktis dan steril

f.       Mengandung zat bakteriostatik untuk menjaga sterilitas dan stabilitas

Formulasi suspense obat mata dapat dibuat jika diperlukan untuk membuat produk yang bertujuan mengingkatkan waktu kontak kornea, atau diperlukan untuk obat tidak larut atau tidak stabil dalam pembawa air.

3.2 Saran

Sebelum memberikan larutan atau suspense oftalmik sebaiknya pengguna mencuci tangan sampai bersih. Selama penanganan dan pemberian obat ata, harus berhati-hati agar penetes tidak berkontak dengan mata, kelopak mata, atau permukaan lain.