Farmakokinetika

Nasib obat sesudah diminum adalah didistribusikan ke seluruh tubuh oleh cairan tubuh (darah), tetapi kita tidak dapat mengetahui dengan pasti kemana dan berapa jumlahnya pada jaringan penerima distribusi. Untuk

mengirakan hal tersebut, maka secara farmakokinetika dibuatlah model-model yang melihat tubuh sebagai kompartemen. Sebagai bapak dari model kompartemen adalah Teorell yang mengatakan tujuan farmakokinetika adalah menurunkan persamaan matematika yang memungkinkan kita menerangkan kinetika dan distribusi obat dalam tubuh. Tubuh dapat kita anggap sebagai suatu ruangan yang terdiri dari beberapa kompartemen yang terpisah oleh membran sel. Sedangkan proses absorpsi, distribusi dan eksresi obat dalam tubuh hakekatnya berlangsung dengan mekanisme yang sama, karena proses ini tergantung pada lintasan obat melalui rangkaian membran tersebut.

Adapun Mekanisme Kerja Farmakokinetika untuk melintasi membran sel ini ada dua cara :

1. Secara Pasif, artinya tanpa menggunakan energi. 

• Filtrasi, melalui pori-pori kecil dari membran, misalnya air dan zat hidrofil
• Difusi, zat melarut dalam lapisan lemak dari membran sel. Contoh : ion anorganik

2. Secara Aktif, artinya menggunakan energi.
Pengangkutan dilakukan dengan zat hidrofil (makromolekul atau ion) pada enzim pengankut spesifik. Setelah melalui membran, obat dilepaskan lagi. Cepatnya penerusan tidak tergantung pada konsentrasi obat. Contoh : glukosa, asam lemak, garam besi, vitamin B1, B2 dan B12.

Dikemukakan model satu kompartemen dan model multi kompartemen (yang terbanyak dua kompartemen dari model multi kompartemen), yang dapat digambarkan sebagai berikut :

Model satu kompartimen

A.1. Pemberian suntikan IV dengan dosis Xo

    2. Pemberian yang harus melewati membran (misal: oral) untuk sampai ke kompartemen dengan jumlah obat tersedia untuk diabsorbsi (Xa) dan tetapan kecepatan absorbsi Ka

K= tetapan kecepatan eksresi obat dari kompartemen.

Model dua kompartimen

Pemberian obat dari segi farmakokinetika dapat dibagi dua , yang pertama adalah pemberian secara langsung ke kompartemen yang mendistribusikan obat seperti pemberian suntikan intra vena seperti pada A1 dan B1, yang kedua adalah pemberian obat yang harus melewati membran sebelum mencapai kompartemen pendistribusi seperti A2 dan B2. Dari model tersebut diturunkan persamaan farmakokinetikanya :

Persamaan di atas diturunkan berdasarkan asumsi bahwa proses yang terjadi mengikuti kinetika orde pertama. Proses-proses ini bisa juga orde nol atau kinetika enzimatis. Persamaan kinetika disesuaikan dengan proses yang terjadi. 

Dengan memberikan obat secara suntikan intra vena, kemudian ditentukan kadar obat dalam darah pada waktu-waktu tertentu, akan didapat parameter farmakokinetika V dan K pada model satu kompartemen serta Vc, k12, k21 dan k10 pada model dua kompartemen. Harga ka dan F didapat dari pemberian obat yang harus melewati membran untuk sampai ke kompartemen pusat. Dengan mengetahui harga parameter farmakokinetika dan model kompartemen berapa yang diikuti oleh obat, maka dapatlah dihitung berapa dosis obat dan berapa selang waktu pemberian obat pada pemakian ganda. Obat akan bekerja dengan manjur dan aman jika kadarnya berada di atas konsentrasi minimum efektif (MEC) tetapi di bawah konsentrasi maksimum yang dapat menimbulkan gejala keracunan (MTC). Makin dekat jarak antara MEC dan MTC, maka perhitungan farmakokinetika dilakukan dengan teliti.

sumber :

Prof. Dr. Fauzi Sjuib. FARMAKOKINETIKA DAN BIOFARMASI SEBAGAI JEMBATAN

ANTARA DOKTER DAN APOTEKER. Dep. Farmasi ITB. Bandung.
http://farmasi-id.blogspot.com/2010/10/mengenal-definisi-dan-mekanisme-kerja.html